Prokain sirovi materijal u prahu za lokalne anestetike CAS: 59-46-1

   Što je prokain sirovi materijal u prahu?

Prokain, kemijski poznat kao 2-dietilaminoetil-4-aminobenzoat hidroklorid, je lokalni anestetik esterske vrste. U obliku sirovine, to je bijeli kristalni prah bez mirisa koji je vrlo topiv u vodi i alkoholu, ali je nestabilan u alkalnim otopinama. Ovaj prašak je pročišćena, rasuta tvar koju koriste farmaceutski proizvođači za proizvodnju raznih medicinskih formulacija, ponajviše otopina za injekcije.

Njegov povijesni značaj ne može se precijeniti. Prokain, koji je 1905. godine sintetizirao Alfred Einhorn, na tržištu pod trgovačkim imenom Novocain, bio je prvi naširoko korišten sintetski lokalni anestetik. Predstavljao je monumentalni korak naprijed u odnosu na vrlo otrovni kokain, nudeći mnogo-poboljšani sigurnosni profil i uvod u novo doba ambulantnih i kirurških zahvata.

 

 

Značajke prokainskog praha definirane su njegovom kemijskom strukturom i inherentnim svojstvima, koja izravno određuju njegovo rukovanje, formulaciju i kliničko ponašanje:

1. Esterska veza:Kao ester, njegov metabolički put prvenstveno je hidroliza pomoću plazmatske pseudokolinesteraze. Ovo je ključna razlika u odnosu na anestetike amid-tipa (poput lidokaina) koji se metaboliziraju u jetri.

2. Vazodilatacijski učinak:Izražena karakteristika prokaina je njegova tendencija da izazove vazodilataciju (širenje krvnih žila) na mjestu ubrizgavanja. Ovo svojstvo ubrzava njegovu apsorpciju u krvotok, skraćujući trajanje djelovanja i potencijalno povećavajući sustavnu izloženost.

3.pKa vrijednost:Prokain ima pKa od približno 8,9. To znači da je značajan dio molekula ioniziran (pozitivno nabijen) pri fiziološkom pH (7,4). Ionizirani oblik veže se za natrijeve kanale unutar živčanih aksona kako bi inhibirao provođenje, ali nenabijen, lipid{3}}topljiv oblik neophodan je za prelazak lipidne živčane membrane. Visoki pKa rezultira sporijim početkom djelovanja u usporedbi s anesteticima s pKa bližim 7,4.

4. Stabilnost:Esterska veza je osjetljiva na hidrolizu, posebno u alkalnim uvjetima ili nakon autoklaviranja (sterilizacija parom). To zahtijeva pažljivo podešavanje pH tijekom formulacije otopina za injekcije kako bi se osigurala stabilnost i rok trajanja.

5. Čistoća:Prašak farmaceutske-kvalitete sirovine mora ispunjavati stroge kompenzijske standarde (npr. USP, Ph. Eur.) za identitet, analizu, srodne tvari, zaostala otapala i mikrobna ograničenja kako bi se osigurala sigurnost i učinkovitost pacijenata.

Primarna primjena prokainskog sirovog praha je u proizvodnji injektibilnih lokalnih anestetika. Njegove upotrebe, iako danas više niše, uključuju:

●Infiltracijska anestezija:Injekcija male količine otopine prokaina izravno u tkivo za umrtvljivanje malog područja, na primjer, za šivanje manjih razderotina.

●Blokade živaca:Blokade perifernih živaca uključuju ubrizgavanje otopine blizu određenog živca ili snopa živaca za anesteziju većeg područja, poput prsta ruke, noge ili zuba (dentalna anestezija). Njegova uporaba u stomatologiji, iako su ga uvelike zamijenili lijekovi poput lidokaina i artikaina, bila je njegova izvorna tvrdnja za slavu.

●Spinalna anestezija (rjeđe):Povijesno gledano, prokain se koristio u niskoj spinalnoj anesteziji za kratkotrajne -zahvate ispod struka. Međutim, njegovo kraće trajanje i veća učestalost nuspojava poput hipotenzije doveli su do njegove zamjene drugim sredstvima poput bupivakaina za tu svrhu.

● Intravenska regionalna anestezija (Bierov blok):Ova tehnika uključuje intravenoznu injekciju lokalnog anestetika u ud-izoliran podvezom. Za to se može koristiti prokain, ali njegova priroda estera i povezan alergenski potencijal čine ga manje idealnim.

●Terapeutska neuralna terapija:U nekim praksama komplementarne medicine, posebno u Europi, visoko razrijeđeni prokain koristi se u injekcijama za "neuralne terapije" s ciljem liječenja kronične boli i regulacije autonomnog živčanog sustava. Ovo je specijalizirana i kontroverzna aplikacija.

Sirovi prah se formulira u sterilne, izotonične, vodene otopine, obično u koncentracijama u rasponu od 1% do 2%. Te se otopine često podešavaju na blago kiseli pH (oko 4,0-4,5) kako bi se održala stabilnost i pakiraju se u ampule ili bočice za jednokratnu upotrebu.

Dobrobiti prokaina su kontekstualne, često promatrane kroz povijesnu leću ili u usporedbi s njegovim prethodnikom, kokainom:

●Visoka sigurnosna granica:Njegova najznačajnija prednost bio je znatno bolji sigurnosni profil u usporedbi s kokainom. Ne izaziva ovisnost i ne izaziva stimulaciju središnjeg živčanog sustava niti kardiovaskularnu toksičnost povezanu s kokainom.

●Brz metabolizam:Hidroliza sveprisutnim esterazama u plazmi znači da ima vrlo kratak polu-život u plazmi (vidi dolje), čime se smanjuje rizik od sistemske toksičnosti ako se slučajno ubrizga intravaskularno.

●Niska toksičnost za tkivo:Kada se pravilno ubrizga, prokain ima minimalne iritirajuće učinke na lokalna tkiva, što ga čini pogodnim za infiltraciju.

●Troškovi-Učinkovitost:Kao dugo{0}}etablirana,-nepatentirana molekula, sirovina je relativno jeftina za proizvodnju.

Rukovanje sirovim materijalom prokaina i doziranje njegovih konačnih formulacija precizni su znanstveni poduhvati.

Doziranje:
Doziranje je vrlo promjenjivo i nije svojstvo samog sirovog praha već konačnog formuliranog proizvoda. Određuje se postupkom, područjem koje se anestezira, prokrvljenošću tkiva i faktorima pacijenta (težina, zdravstveno stanje). Za infiltraciju i blokadu živaca, tipične doze kreću se od 50 mg do najviše 500 mg za zdravu odraslu osobu (koristeći 1% ili 2% otopinu). Najveća preporučena doza je 6-7 mg/kg tjelesne težine, sa ili bez vazokonstriktora.

"Ciklus" (početak, trajanje, pomak):
Klinički ciklus djelovanja izravan je rezultat fizikalno-kemijskih svojstava prokaina:

● Početak djelovanja:Relativno sporo (5-10 minuta) zbog visokog pKa, koji ograničava količinu baznog oblika-topljivog u lipidima koji prodire kroz membranu i koji je dostupan pri pH tkiva.

●Vrhunski učinak:Postiže se unutar 10-20 minuta nakon ubrizgavanja.

●Trajanje akcije:Kratko, obično 30-60 minuta. Ovo kratko trajanje prvenstveno je posljedica njegovog snažnog vazodilatacijskog učinka, koji potiče brzu vaskularnu apsorpciju i uklanjanje s mjesta ubrizgavanja. Dodavanje vazokonstriktora poput epinefrina (često u koncentraciji 1:200 000) može značajno produljiti trajanje (do 90-120 minuta) smanjenjem lokalnog protoka krvi i sistemske apsorpcije.

Polu{0}}život lijeka je farmakokinetički parametar koji opisuje vrijeme potrebno da se koncentracija u plazmi smanji za pola. Prokain ima izuzetno kratakpolu-život distribucije (alfa polu-život)manje od minute zbog njegove brze distribucije u tkivima i još brže hidrolize. Njegovopolu-život eliminacije (beta polu-život)je otprilike30-60 sekundi. Ovaj izuzetno kratak-život poluraspada može se pripisati njegovom metabolizmu pomoću pseudokolinesteraze u plazmi i jetri. Primarni metabolit je para-aminobenzojeva kiselina (PABA), koja se izlučuje bubrezima, i dietilaminoetanol. Metabolit PABA je značajan jer je povezan s alergijskim reakcijama kod nekih pojedinaca.

Trgovačka imena	Benzojeva kiselina, 4-amino-, 2-(dietilamino)etil ester; 4-aminobenzojeva kiselina 2-dietilaminoetil ester; PROKAIN; novokain
CAS	59-46-1
Molarna masa	236.315
MF	C13H20N2O2
Čistoća	Iznad 99%
Apprarance	Bijeli kristalni prah

 

 

Za sve potrebe, kontaktirajte nas

E-pošta: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Sirovinski prah prokaina puno je više od povijesnog artefakta. To je fizičko utjelovljenje terapeutske revolucije. Iako je njegova klinička uporaba smanjena u korist amidnih anestetika s bržim početkom, duljim trajanjem i nižim alergenim potencijalom, njegova je uloga sigurna. Služi kao kritičan alat za podučavanje za razumijevanje strukture-odnosa aktivnosti lokalnih anestetika, mjerilo u povijesti farmacije i podsjetnik na stalnu evoluciju medicinske znanosti. Precizni, bijeli kristali prokain hidroklorida i dalje su dokaz moći kemijske sinteze za stvaranje sigurnijih, učinkovitijih alata za liječenje i ublažavanje boli. Njegova priča, od sirovog praha do dubokog medicinskog učinka, ostaje temeljno poglavlje u tekućoj priči o anesteziologiji.

Popularni tagovi: prašak sirovine prokaina za lokalne anestetike cas:59-46-1, Kina prah sirovine prokaina za lokalne anestetike cas:59-46-1 proizvođači, dobavljači, tvornica