Toremifen citrat (Fareston) za rak dojke CAS:89778-27-8

Toremifen (također poznat pod svojom markom i trgovačkim imenom Fareston) član je kategorije, obitelji i klase lijekova koji su poznati kao SERM (selektivni modulatori estrogenskih receptora). SERM-ovi spadaju u još širu kategoriju lijekova koji su poznati kao anti-estrogeni, a srodna obitelj SERM-ova (koji također spadaju u anti-estrogene) su inhibitori aromataze, koji se obično skraćeno nazivaju AI. SERM-ovi uključuju spojeve kao što su toremifen, nolvadex (tamoksifen) i klomid (klomifen citrat). Inhibitori aromataze (AI) uključuju spojeve kao što su Arimidex (anastrozol), Aromasin (Exemestane) i Letrozol (Femara). Iako njih dvoje spadaju u kategoriju anti-estrogena, obje su potkategorije koje se granaju u vlastite obitelji, budući da se SERM i AI uvelike razlikuju u mehanizmu djelovanja unutar ljudskog tijela s obzirom na to kako kontroliraju ili blokiraju estrogen.

Toremifen citrat (Fareston, Acapodene) je oralni selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM) koji pomaže u suprotstavljanju djelovanju estrogena u tijelu. Kemijski sličan tamoksifenu, toremifen je selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM). Ovaj se agens kompetitivno veže za estrogenske receptore, čime ometa aktivnost estrogena. Toremifen također ima intrinzična estrogena svojstva, koja se očituju prema vrsti ili vrsti tkiva.

Fareston (toremifen citrat) je agonist/antagonist estrogena koji blokira estrogen u dolasku do stanica raka koji se koristi za usporavanje rasta metastatskog raka dojke (raka koji se proširio iz prvobitnog tumora). Za razliku od kemoterapije, Fareston zapravo ne uništava stanice raka.

 

 

 

SERM su pravi 'blokatori estrogena', dok AI nisu. SERM-ovi djeluju tako da blokiraju aktivnost estrogena na njihovim ciljnim receptorskim mjestima u različitim tkivima (uglavnom tkivu dojke), a to čine tako da se jače vežu za estrogenske receptore u tim tkivima od samog estrogena, učinkovito zauzimajući mjesto koje bi estrogen normalno radio. SERM-ovi će ostati vezani za mjesto receptora i ostati inertni (neće aktivirati receptore niti izvršiti bilo kakve radnje). To rezultira nemogućnošću da se estrogen veže na te receptore (jer su oni već zauzeti SERM-om). Dok SERM-ovi blokiraju estrogenu aktivnost na određenim receptorskim mjestima, SERM-ovi također mogu i djeluju kao estrogeni na drugim receptorskim mjestima u drugim tkivima u tijelu (kao što je jetra, što može biti korisno). To je poznato kao aktivnost estrogenskog agonista i estrogenskog antagonista. U svakom slučaju, SERM ne služe za snižavanje ukupnih razina estrogena u krvnoj plazmi u tijelu – oni samo blokiraju njegovu aktivnost u određenim tkivima. Inhibitori aromataze (AI) su umjesto toga spojevi koji će smanjiti ukupne cirkulirajuće razine estrogena u tijelu putem vezanja na enzim odgovoran za pretvorbu (aromatizaciju) androgena u estrogen. Ovaj enzim je poznat kao aromataza. AI su privlačniji kao supstrat za enzim aromatazu nego tradicionalne supstratne mete enzima aromataze, a to su androgeni (kao što je testosteron). Rezultat je da je enzim aromataza zauzet AI, te stoga ne može sudjelovati u kemijskim reakcijama s androgenima. To rezultira nemogućnošću proizvodnje estrogena u korijenu, pa su razine estrogena u cjelini smanjene u tijelu.

Što se tiče Toremifena, to je SERM s mješovitim svojstvima agonista i antagonista na estrogenskom receptoru, i klasificiran je kao analog trifeniletilena koji je po strukturi vrlo sličan Nolvadexu (Tamoxifen) i Clomidu (Clomiphene Citrate). Toremifen (Fareston) se može smatrati vrlo bliskom sestrom Nolvadexu, jer su vrlo slični. Toremifen je također nesteroidni spoj. Klasificira se kao lijek protiv raka dojke u liječenju raka dojke u žena nakon menopauze za koji se utvrdi da ima pozitivan estrogenski receptor (ili nepoznati estrogenski receptor). To znači da se radi o lijeku koji se koristi u svrhu blokiranja i liječenja raka dojke kod žena koji je pogoršan estrogenom putem aktivnosti estrogena na receptorima tkiva dojke, što može pospješiti rast raka putem njegove aktivnosti koja potiče rast tkiva unutar tkiva dojke. Toremifen, kao što je prethodno opisano, veže se za ta receptorska mjesta i blokira sposobnost samog estrogena da nastavi aktivirati receptorska mjesta unutar tkiva dojke, čime blokira ili zaustavlja napredovanje rasta tumora koji bi estrogen mogao pogoršati.

Toremifen je stekao popularnost s anaboličkim steroidima koji koriste bodybuildere i sportaše iz točno istih razloga kao i Nolvadex: koristi se za suzbijanje i/ili blokiranje nekih učinaka prekomjernog estrogena u tijelu kao rezultat aromatizacije različitih korištenih androgena ( kao što su testosteron ili dianabol, na primjer). Konkretno, toremifen se koristi za ublažavanje, ublažavanje i/ili sprječavanje nuspojava ginekomastije (razvoja tkiva dojke kod muškaraca) povezanih s estrogenom.

Toremifen citrat vrlo je nov i nedavni spoj koji je 1997. godine odobrila FDA kao lijek na recept, a na tržištu izdavanja na recept u SAD-u najčešće se prodaje pod markom i trgovačkim imenom Fareston. GTx, Inc. bila je prva i sadašnja farmaceutska tvrtka koja je počela proizvoditi Toremifene pod robnom markom Fareston. Toremifen pod robnom markom Fareston također je dostupan u mnoštvu drugih zemalja u svijetu, kao što su: Turska, Tajland, Afrika, Švicarska, Španjolska, Portugal, Rusija, Švedska, Njemačka, Grčka, Finska, Irska, Mađarska, Francuska , Južnoafrička Republika, Australija, Češka, Australija, Italija i Engleska (Ujedinjeno Kraljevstvo). Vrlo je popularan i široko rasprostranjen proizvod, poput svog bliskog rođaka Nolvadexa i može se pronaći gotovo svugdje u svijetu.

Pitanje koje ostaje (i koje se često postavlja) u vezi s Toremifenom jest je li ili nije jednako učinkovit, djelotvorniji i/ili bolji od svoje starije sestre Nolvadexa.

 

 

Već je objašnjeno da je toremifen SERM i da služi za blokiranje estrogena na različitim receptorskim mjestima u određenim tkivima unutar tijela (osobito tkivo dojke). Kao laičko objašnjenje, toremifen se pretvara da je 'lažni' estrogen koji zauzima estrogenske receptore unutar tkiva dojke. S tim receptorima koje zauzima toremifen, pravi estrogen tamo ne može obavljati svoj posao. Toremifen ne smanjuje ukupne razine estrogena u krvnoj plazmi. Osim što je antagonist estrogenskim receptorima u tkivu dojke, on je također antagonist estrogenu u hipotalamusnoj žlijezdi (ovo u biti 'vara' hipotalamus da misli da u tijelu ima malo ili nimalo cirkulirajućih razina estrogena, zbog čega povećava njegovu proizvodnju testosterona kako bi mogao iskoristiti aromatizaciju za vraćanje tih razina. Toremifen je također agonist estrogenskih receptora u drugim tkivima u tijelu (osobito unutar jetre). To znači da dok će toremifen djelovati kao antiestrogen u tkivu dojke i hipotalamus, djelovat će kao estrogen unutar jetre. To može imati korisne učinke, posebno tijekom ciklusa anaboličkih steroida, kao što je poboljšanje i pomicanje razine kolesterola u povoljniji raspon.

Iako je toremifen usko povezan s Nolvadexom, prilično se razlikuje u drugim aspektima koji su otkriveni (neki dobri, a neki loši). U usporedbi s Nolvadexom, prvi problem koji treba uočiti je sve veća zabrinutost mnogih prema kancerogenim učincima Nolvadexa na tkivo jetre. Treba imati na umu da su ti učinci primijećeni kod iznimno dugotrajne uporabe i da to ne bi trebao biti problem s vrlo kratkotrajnom uporabom kojom se bave bodybuilderi i sportaši, ali za neke bi trebalo biti utješno znati da toremifen slabije jetru toksičnih/karcinogenih učinaka od Nolvadexa, ali pojedinci ipak trebaju biti svjesni da budući da je toremifen još uvijek analog Nolvadexa, još uvijek pokazuje mnoge povezane toksične učinke na jetru.

Također postoje klinički dokazi da toremifen može pokazati prednost u odnosu na druge SERM-ove kao što je Nolvadex kroz sposobnost ne samo inhibicije rasta tkiva dojke, već i apoptoze (ili programirane stanične smrti) tkiva dojke i tumorskih stanica kod pacijenata s rakom dojke. Ovo su vrlo obećavajući dokazi i informacije, ali treba imati na umu da pacijentice s rakom dojke često reagiraju vrlo različito od zdravih pojedinaca na liječenje različitim lijekovima. Ali ovo bi trebalo pružiti neke dokaze da bi toremifen mogao vrlo dobro uništiti tkivo ginekomastije uz zaustavljanje i sprječavanje njenog rasta. Toremifen (Fareston) također je pokazao sposobnost smanjenja razine prolaktina u tijelu na 300 mg dnevno nakon 8 tjedana. Ovo je vrlo ugodna informacija, jer bi se toremifen mogao koristiti kao lijek protiv prolaktina ako je potrebno. Međutim, moguće je da se to može dogoditi samo kod pacijenata s rakom dojke.

Međutim, postoje neki negativni aspekti i svojstva toremifena. Prvo i možda najvažnije je negativan učinak koji Tore pokazuje na razine SHBG (Globulina koji veže spolne hormone) u tijelu, gdje su klinička istraživanja pokazala da dok Toremifen može i stimulira prirodnu endogenu proizvodnju testosterona (što je dobra stvar za post -ciklusna terapija – PCT), zapravo podiže razinu SHBG u tijelu. Ono što to znači za bodybuildere, sportaše i korisnike anaboličkih steroida je da će porasti SHBG značiti da će manje slobodnog testosterona biti prisutno u tijelu. SHBG je protein koji se veže na spolne hormone kao što je testosteron i čini ga neaktivnim dok je vezan za njega, u stvari 'stavljajući lisice' na testosteron (ili druge androgene i spolne hormone koji su osjetljivi na SHBG). Rezultat je da hormon na koji se veže (u ovom slučaju, testosteron) završi samo lebdeći u cirkulaciji nesposoban obaviti svoj posao (slobodni naspram vezanog testosterona). Povišenja SHBG-a stoga nisu dobra stvar za oporavak nakon ciklusa ili za poboljšanje performansi tijekom ciklusa, što može umanjiti potencijal toremifena kao spoja za oporavak tijekom PCT-a (terapije nakon ciklusa). Za usporedbu, nije dokazano da Nolvadex ima ovakav učinak na SHBG tijekom više od pet desetljeća njegove upotrebe i proučavanja (u usporedbi s manje od jednog i pol desetljeća proučavanja i upotrebe Toremifena).

 

 

Za liječenje raka dojke toremifen se koristi u dozama od 60 mg dnevno. I ženama i muškarcima može se propisati Fareston (toremifen) kako bi se spriječila proliferacija stanica raka u tkivu dojke. Toremifen se obično primjenjuje 1 godinu, ali to se može produžiti na 2-3 godina ako se ne vidi remisija ili smanjenje kancerogenih duktalnih i žljezdanih kancerogenih tkiva.

Korisnici steroida i bodybuilderi mogu koristiti toremifen za sprječavanje ginekomastije jer blokira estrogenski receptor (ER) u tkivu dojke. Kada se primjenjuju anabolički steroidi na bazi testosterona, povećavaju se razine cirkulirajućeg estrogena što dovodi do pojave nuspojava povezanih s estorgenom. Toremifen se savjetuje u dozi od 30-60 mg dnevno, no mnogi se odlučuju za Nolvadex (tamoxifen citrate) kao jeftiniju i učinkovitiju alternativu.

Korisnici steroida prvo bi trebali nastojati kontrolirati visoke razine estrogena upotrebom inhibitora aromataze (AI), a ne blokirati estrogen. Blokiranje estrogena smatra se posljednjim utočištem liječenja AI-om i nije dovoljno. Kada se koristi više androgena kao što su Testosteron Enantahte, Dianabol i Deca-Durabolin, možda će biti potrebni AI i SERM poput Toremifena.

Toremifen je učinkovit agens za terapiju nakon ciklusa (PCT), ali nije tako moćan kao Tamoxifen (Nolvadex) u usporedivim studijama. Međutim, toremifen se smatra SERM-om druge generacije i sigurnijom alternativom Nolvadexu, što često dovodi do manje štetnih nuspojava. Predlaže se doza od 120 mg za prvi tjedan toremifena, nakon čega slijedi 60 mg dnevno tijekom 5 tjedana kao liječenje simptoma niskog testosterona nakon ciklusa.

 

 

ime proizvoda	Fareston
Druga imena	(Z)-toremifen; 4-klorotoksifen; 4-CT; Acapodene; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Molekulska masa	405.97
Formula	C26H28ClNO
Čistoća	Iznad 98%
Aprorjeđivanje	Bijeli kristalni prah

 

Za sve potrebe, kontaktirajte nas
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

 

 

Toremifen i tamoksifen su slični, ali različiti lijekovi koji pripadaju istoj klasi lijekova poznatih kao selektivni modulatori estrogenskih receptora (SERM). Dijele neke sličnosti u mehanizmu djelovanja i upotrebe, ali imaju i razlike.

Oba lijeka djeluju tako da blokiraju učinke estrogena u određenim tkivima. Koriste se u liječenju raka dojke, posebno kod karcinoma dojke s pozitivnim hormonskim receptorima gdje rast stanica raka ovisi o estrogenu.

Evo nekih razlika između toremifena i tamoksifena:

1. Kemijska struktura: Iako oba spadaju u klasu SERM, imaju različite kemijske strukture. Toremifen je klorirani derivat tamoksifena.

2. Odobrenje FDA: Tamoxifen je odobren i za rani i za uznapredovali rak dojke, kao i za smanjenje rizika od raka dojke kod visokorizičnih žena. Toremifen je posebno odobren za liječenje metastatskog raka dojke u žena u postmenopauzi.

3. Metabolizam: Oni se različito metaboliziraju u tijelu, što potencijalno može rezultirati različitim nuspojavama i interakcijama s drugim lijekovima.

4. Učinkovitost i nuspojave: Iako su oba lijeka slična u djelotvornosti protiv raka dojke, mogu imati različite profile nuspojava. Neki pojedinci mogu bolje podnijeti jedan lijek nego drugi.

Oba lijeka propisuju pružatelji zdravstvenih usluga na temelju individualnih potreba pacijenata, uzimajući u obzir čimbenike poput stadija raka, povijesti bolesti i mogućih nuspojava.

 

Popularni tagovi: toremifen citrat (fareston) za rak dojke cas:89778-27-8, Kina toremifen citrat(fareston) za rak dojke cas:89778-27-8 proizvođači, dobavljači, tvornica