Visoko{0}}kvalitetni STROMUSC Telmisartan (Micardis) 40 mg za liječenje visokog krvnog tlaka CAS:144701-48-4

    Što je Telmisartan?

Telmisartan je specifičan, selektivan antagonist angiotenzin II receptora koji cilja na podtip AT1 receptora. Angiotenzin II, snažan vazokonstriktor, ostvaruje svoje učinke primarno kroz vezanje na AT1 receptore koji se nalaze u vaskularnom glatkom mišiću, nadbubrežnoj žlijezdi i raznim drugim tkivima. Istiskujući angiotenzin II s ovih receptorskih mjesta, telmisartan učinkovito neutralizira djelovanje ovog hormona na vazokonstriktor i -otpuštanje aldosterona.

Kemijski identitet telmisartana je precizan: 4'-[(1,4'-dimetil-2'-propil[2,6'-bi-1H-benzi midazol]-1'-il)-metil]-[1,1'-bifenil]-2-karboksilna kiselina kiselina, molekulske formule C3₃H30N4O₂ i molekulske težine 514,6. Spoj se predstavlja kao prljavobijeli do žućkasti kristalni prah s posebnim karakteristikama topljivosti - praktički netopljiv u vodi, vrlo malo topiv u etanolu i topiv u smjesama kloroforma i metanola. Ova fizikalno-kemijska svojstva, osobito njegova visoka lipofilnost, značajno pridonose produljenom trajanju djelovanja i profilu distribucije u tkivima.

Ono što temeljno razlikuje telmisartan od nekih drugih ARB-a je njegov nedostatak djelomičnog agonističkog djelovanja na AT1 receptor. To znači da kada se telmisartan veže za receptor, on blokira signalizaciju angiotenzina II bez pokretanja bilo kakve rezidualne aktivacije receptora-čist, potpuni antagonizam koji osigurava predvidljivo i pouzdano sniženje krvnog tlaka.

Farmakološka selektivnost

Vrhunski-telmisartan pokazuje izvanrednu selektivnost receptora. Veže se s vrlo visokim afinitetom za podtip AT₁ receptora dok ne pokazuje relevantan afinitet za druge receptorske sustave. Ta se selektivnost pretvara u fokusirani mehanizam djelovanja s minimalnim-neciljanim učincima-što je obilježje sofisticiranog dizajna lijeka.

Dugotrajno-vezivanje za receptore

Vezanje telmisartana za AT₁ receptor je izuzetno dugo-trajno. Ova stalna zauzetost receptora, u kombinaciji s produljenim polu-životom lijeka u plazmi, osigurava da jedna dnevna doza pruža kontinuiranu zaštitu od vazokonstrikcije posredovane angiotenzinom II- tijekom čitavog 24-satnog intervala doziranja.

Visoka lipofilnost i distribucija u tkivima

Telmisartan pokazuje visoku lipofilnost, što olakšava opsežnu distribuciju u tkivima. Volumen distribucije je približno 500 litara, što ukazuje na značajno vezanje u tkivu izvan odjeljka plazme. Ovo svojstvo pridonosi produljenom farmakološkom djelovanju lijeka i može biti u pozadini nekih njegovih korisnih učinaka osim jednostavnog sniženja krvnog tlaka.

Djelomični PPAR{0}} agonizam

Možda je najizrazitija značajka telmisartana među ARB-ima njegova djelomična agonistička aktivnost na peroksisomski proliferator-aktivirani receptor gama (PPAR-). Ovaj nuklearni receptor uključen je u regulaciju metabolizma glukoze i lipida, a interakcija telmisartana s njim daje metaboličke prednosti koje nadilaze kontrolu krvnog tlaka. Ovo svojstvo jedinstveno pozicionira telmisartan unutar svoje klase, nudeći prednosti za pacijente s metaboličkim sindromom ili dijabetesom.

Bioraspoloživost i kvaliteta formulacije

Formulacija tablete od 40 mg dizajnirana je za dosljednu oralnu apsorpciju. Apsolutna bioraspoloživost je približno 42% pri dozi od 40 mg, povećavajući se na 58% pri dozi od 160 mg. Tablete sadrže pažljivo odabrane pomoćne tvari uključujući magnezijev stearat, meglumin, povidon, natrijev hidroksid i sorbitol, koji osiguravaju stabilnost i pouzdano otpuštanje lijeka. Vrhunski-proizvodi održavaju stroge proizvodne standarde koji jamče dosljednost-do-serije i potencije i karakteristika otapanja.

Esencijalna hipertenzija

Primarna i najčešća indikacija za telmisartan od 40 mg je liječenje esencijalne hipertenzije u odraslih. Lijek učinkovito smanjuje sistolički i dijastolički krvni tlak bez utjecaja na brzinu pulsa. Klinička ispitivanja su pokazala da telmisartan u dozi od 40 mg jednom dnevno dovodi do značajnih sniženja krvnog tlaka, pri čemu je jedno istraživanje pokazalo sniženja od približno 14/9 mmHg. Antihipertenzivna učinkovitost neovisna je o spolu ili dobi, što ga čini svestranom opcijom za različite populacije pacijenata.

Do početka antihipertenzivnog djelovanja dolazi postupno unutar 3 sata nakon prve doze. Maksimalno sniženje krvnog tlaka općenito se postiže 4 do 8 tjedana nakon početka liječenja i održava se tijekom dugotrajne-terapije. Ovaj postupni početak odražava mehanizam djelovanja lijeka i vrijeme potrebno za postizanje punog terapijskog učinka.

Smanjenje kardiovaskularnog rizika

Osim liječenja hipertenzije, telmisartan ima službenu indikaciju za smanjenje rizika od ne-fatalnog moždanog udara ili ne-fatalnog infarkta miokarda u odraslih u dobi od 55 godina ili starijih s visokim rizikom od razvoja velikih kardiovaskularnih događaja koji ne mogu tolerirati inhibitor-angiotenzin{3}}konvertirajućeg enzima. Za ovu indikaciju preporučena doza je 80 mg jednom dnevno. Međutim, doza od 40 mg često služi kao početna točka za titraciju kod ovih visoko-rizičnih pacijenata, s eskalacijom doze vođenom odgovorom krvnog tlaka i podnošljivošću.

Kombinirana terapija

Telmisartan 40 mg može se učinkovito koristiti u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Diuretici tiazidnog-tipa kao što je hidroklorotiazid i blokatori kalcijevih kanala kao što je amlodipin pokazali su aditivno snižavanje krvnog tlaka-u kombinaciji s telmisartanom. Ova fleksibilnost omogućuje kliničarima da prilagode režime liječenja individualnim potrebama pacijenata, postižući ciljne krvne tlakove s nižim dozama svake komponente lijeka.

Posebne populacije

U gerijatrijskih bolesnika nije potrebno prilagođavati dozu. Za bolesnike s oštećenjem bubrega, uključujući one na hemodijalizi, nije potrebna prilagodba doze-što je značajna prednost s obzirom na to da se telmisartan ne uklanja iz krvi hemofiltracijom i ne može se dijalizirati. Međutim, u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre doza ne smije biti veća od 40 mg jednom dnevno, a primjena zahtijeva oprez.

Vrhunska 24-satna kontrola krvnog tlaka

Telmisartan pruža učinkovitiju kontrolu krvnog tlaka tijekom punih 24-satnog intervala doziranja u usporedbi s mnogim drugim antihipertenzivima. Najniži{3}}o-vršni omjer za doze od 40-80 mg prelazi 70% i za sistolički i za dijastolički krvni tlak, što ukazuje da se učinak snižavanja krvnog tlaka dobro održava tijekom cijelog intervala doziranja. Ovo je posebno važno za ublažavanje ranih jutarnjih skokova krvnog tlaka, za koje je poznato da povećavaju rizik od cerebrovaskularnih događaja.

Kardiovaskularna i cerebrovaskularna zaštita

Dokazi-iz stvarnog svijeta iz velikih kohortnih studija pokazali su da je telmisartan povezan sa značajno nižim rizicima od moždanog udara, zatajenja srca i smrtnosti od svih-uzroka u usporedbi s drugim ARB-ima. U jednoj studiji na preko 83 000 podudarnih pacijenata, upotreba telmisartana bila je povezana s omjerom rizika od 0,805 za moždani udar, 0,75 za zatajenje srca i 0,59 za smrtnost od svih -uzroka u usporedbi s drugim ARB-ima. Te su koristi bile dosljedne u ključnim podskupinama uključujući bolesnike s dijabetesom, kroničnom bolešću bubrega i hiperlipidemijom.

Metaboličke prednosti

Djelomična agonistička aktivnost telmisartana PPAR- daje značajne metaboličke prednosti. Lijek ublažava inzulinsku rezistenciju i hipertrigliceridemiju, čime se poboljšavaju komponente metaboličkog sindroma. Smanjuje ukupni kolesterol i razinu lipoproteina niske-gustoće kolesterola. Istraživanje je također pokazalo da telmisartan poboljšava osjetljivost na inzulin kroz mehanizme neovisne o masnom tkivu. Ovi metabolički učinci čine telmisartan osobito vrijednim za hipertenzivne bolesnike s popratnim metaboličkim poremećajima.

Zaštita organa

Klinička ispitivanja su pokazala da je liječenje telmisartanom povezano sa statistički značajnim smanjenjem proteinurije, uključujući i mikroalbuminuriju i makroalbuminuriju, u bolesnika s hipertenzijom i dijabetičkom nefropatijom. Lijek također smanjuje masu lijeve klijetke i indeks mase lijeve klijetke u bolesnika s hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke. Ovi-zaštitni učinci organa odražavaju sposobnost lijeka da blokira štetna djelovanja angiotenzina II na razini tkiva, proširujući prednosti izvan jednostavnih hemodinamskih promjena.

Povoljan profil nuspojava

Profil nuspojava telmisartana je izrazito povoljan. Najčešći štetni događaji prijavljeni u ispitivanjima hipertenzije-bol u leđima, sinusitis i proljev-pojavljuju se s incidencijom od 1% ili većom. Lijek ne inhibira angiotenzin-pretvarajući enzim (kininazu II), enzim koji razgrađuje bradikinin, te stoga ne potencira nuspojave posredovane bradikininom-kao što su kašalj ili angioedem. To razlikuje telmisartan od ACE inhibitora i doprinosi boljem pridržavanju liječenja.

Postupni povratak na početnu vrijednost

Nakon naglog prekida liječenja, krvni se tlak postupno vraća na -vrijednosti prije liječenja tijekom razdoblja od nekoliko dana bez dokaza povratne hipertenzije. Ovo svojstvo pruža marginu sigurnosti ako pacijenti propuste doze ili prekinu terapiju, smanjujući rizik od hipertenzivnih kriza povezanih s naglim prekidom uzimanja nekih drugih antihipertenzivnih sredstava.

Početna doza

Za liječenje esencijalne hipertenzije, preporučena početna doza je 40 mg jednom dnevno. Neki pacijenti već mogu imati koristi od dnevne doze od 20 mg, iako je formulacija od 40 mg dobra polazna točka za većinu pojedinaca.

Titracija doze

U slučajevima kada se ciljni krvni tlak ne postigne s 40 mg dnevno, doza se može povećati do najviše 80 mg jednom dnevno. Kada se razmatra povećanje doze, bitno je znati da se maksimalni antihipertenzivni učinak općenito postiže 4 do 8 tjedana nakon početka liječenja. Prerano povećanje doze prije ove vremenske točke može dovesti do nepotrebnog povećanja opterećenja lijekovima.

Upute za administraciju

Micardis tablete su za oralnu primjenu-jednom dnevno i treba ih progutati cijele s tekućinom. Tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane. Hrana neznatno smanjuje bioraspoloživost telmisartana-za približno 6% s tabletom od 40 mg-ali ne očekuje se da će to malo smanjenje izazvati klinički značajno smanjenje terapijske učinkovitosti.

Posebna razmatranja doziranja

Za bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem jetre doza ne smije biti veća od 40 mg jednom dnevno. Nije potrebna prilagodba doze za starije bolesnike ili one s oštećenjem bubrega. Sigurnost i djelotvornost telmisartana u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Upravljanje propuštenom dozom

Ako se doza propusti, treba je uzeti čim se sjetite. Međutim, ako je blizu vrijeme za sljedeću dozu, propuštenu dozu treba preskočiti i nastaviti s uobičajenim rasporedom doziranja. Dvostruko doziranje treba izbjegavati.

Faza inicijacije

Prva 4 do 8 tjedana terapije telmisartanom čine početnu fazu, tijekom koje se postupno razvija puni antihipertenzivni učinak. Tijekom tog razdoblja potrebno je povremeno pratiti krvni tlak kako bi se procijenio odgovor. Za bolesnike koji ne postignu ciljani krvni tlak s 40 mg, može se razmotriti povećanje doze na 80 mg nakon ovog početnog razdoblja.

Faza održavanja

Nakon što se postigne ciljni krvni tlak, započinje faza održavanja. Terapija telmisartanom obično se nastavlja dugo-budući da je hipertenzija kronično stanje koje zahtijeva kontinuirano liječenje. Izvrstan profil podnošljivosti lijeka podržava dugotrajnu upotrebu bez potrebe za godišnjim odmorom od lijeka ili biciklizmom.

Trajanje terapije

Liječenje hipertenzije telmisartanom općenito traje-doživotno. Ne postoji konačni "ciklus" kao što se može vidjeti kod lijekova koji se koriste za akutna stanja. Prednosti kontrole krvnog tlaka-smanjenje moždanog udara, infarkta miokarda i drugih kardiovaskularnih događaja-akumuliraju se tijekom godina kontinuiranog liječenja. Prekid se smije dogoditi samo pod liječničkim nadzorom, uz postupno smanjenje doze ako je klinički indicirano.

Praćenje parametara

Redovito praćenje tijekom terapije telmisartanom treba uključivati ​​mjerenje krvnog tlaka, procjenu bubrežne funkcije i procjenu mogućih nuspojava. U bolesnika s dijabetesom također se mogu pratiti profili glukoze i lipida, s obzirom na metaboličke učinke lijeka.

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, vršne koncentracije telmisartana u plazmi postižu se unutar 0,5 do 1 sat nakon doziranja. Farmakokinetika je nelinearna u rasponu doza od 20 mg do 160 mg, s većim od proporcionalnog povećanja koncentracije u plazmi s povećanjem doza.

Distribucija

Telmisartan se u velikoj mjeri veže za proteine ​​plazme, s vezanjem većim od 99,5%, prvenstveno za albumin i 1-kiseli glikoprotein. Volumen distribucije je približno 500 litara, što ukazuje na opsežno vezivanje za tkiva.

Metabolizam

Telmisartan se metabolizira konjugacijom u farmakološki neaktivan acil glukuronid. Izoenzimi citokroma P450 nisu uključeni u njegov metabolizam, čime se smanjuje mogućnost interakcija lijekova-lijekova kroz ovaj put. Nakon jedne doze, glukuronid predstavlja približno 11% izmjerene radioaktivnosti u plazmi.

Eliminacija

Završni poluvijek eliminacije telmisartana je približno 24 sata. Ukupni klirens plazme prelazi 800 ml/min. Više od 97% primijenjene doze eliminira se nepromijenjeno u feces putem žučne ekskrecije, a samo male količine pronađene su u urinu (0,91% odnosno 0,49% ukupne radioaktivnosti). Čini se da terminalni polu{9}}život i ukupni klirens nisu neovisni o dozi.

Karakteristike-stacionarnog stanja

Uz-doziranje jednom dnevno, telmisartan ima indeks nakupljanja u plazmi od 1,5 do 2,0. Najniže koncentracije u plazmi su približno 10% do 25% vršnih koncentracija u plazmi. Ovaj farmakokinetički profil podržava davanje jednom-dnevno uz održavanje značajne blokade receptora tijekom cijelog intervala doziranja.

Trajanje djelovanja

Doza od 80 mg telmisartana gotovo potpuno inhibira povećanje krvnog tlaka izazvano angiotenzinom II-, s inhibicijskim učinkom koji se održava tijekom 24 sata i još uvijek je mjerljiv do 48 sati. Ovo produženo trajanje djelovanja ključna je razlika od mnogih drugih antihipertenziva.

Kontekstualno pojašnjenje

Važno je pojasniti da je Post{0}}Cycle Therapy (PCT) koncept izveden iz polja učinkovitosti-poboljšavanja upotrebe droga, posebno ciklusa anaboličkih steroida. Telmisartan je lijek na recept za hipertenziju i smanjenje rizika od kardiovaskularnih bolesti, a ne tvar za-poboljšanje učinka. Koncept PCT-a ne odnosi se na terapiju telmisartanom u bilo kojem konvencionalnom medicinskom smislu.

Prekid uzimanja Telmisartana

Kada se telmisartan prekine iz kliničkih razloga-kao što je prelazak na drugi antihipertenziv ili upravljanje nuspojavama-to treba učiniti pod liječničkim nadzorom. Za razliku od nekih lijekova koji zahtijevaju smanjenje doze kako bi se spriječio fenomen ustezanja, telmisartan se općenito može prekinuti bez rizika od povratne hipertenzije. Krvni tlak postupno se vraća na vrijednosti prije liječenja tijekom nekoliko dana.

Prijelaz na druge agente

Ako pacijent prelazi s telmisartana na drugi antihipertenziv, novi lijek se obično započinje dok se još uzima telmisartan, uz preklapanje kako bi se osigurala kontinuirana kontrola krvnog tlaka. Specifična strategija prijelaza ovisi o farmakološkim svojstvima oba agensa i kliničkom statusu pacijenta.

Praćenje nakon prekida

Nakon prekida uzimanja telmisartana potrebno je pratiti krvni tlak kako bi se osiguralo da alternativna terapija adekvatno kontrolira hipertenziju. Bolesnici koji prekinu uzimanje telmisartana bez uvođenja alternativne terapije trebaju redovito provjeravati krvni tlak jer će se hipertenzija općenito vratiti na razine prije -liječenja.

Nije potrebna "restauracija".

Za razliku od anaboličkih steroida, koji suzbijaju endogenu proizvodnju hormona i zahtijevaju PCT da obnovi prirodnu funkciju, telmisartan ne suzbija nijedan endogeni sustav koji zahtijeva "obnavljanje". Sustav renin-angiotenzin-aldosteron, koji telmisartan modulira, vraća se u svoje osnovno stanje nakon prekida uzimanja lijeka bez potrebe za bilo kakvim posebnim protokolom oporavka.

Marka	STROMUSC
Trgovačka imena	Telmisartan; Micardis
CAS	144701-48-4
Molarna masa	514.629
MF	C33H30N4O2
Čistoća	Iznad 98%
Apprarance	40 mg * 100

 

 

Za sve potrebe, kontaktirajte nas

E-pošta: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartan 40 mg (Micardis) predstavlja sofisticiran i vrlo učinkovit pristup liječenju hipertenzije. Njegova jedinstvena kombinacija farmakoloških svojstava-selektivnog antagonizma AT₁ receptora, dugog polu{3}}života, visoke lipofilnosti, djelomične aktivnosti agonista PPAR- i povoljnih metaboličkih učinaka-odvaja ga unutar klase ARB-a i čini ga preferiranim izborom za mnoge pacijente.

Formulacija od 40 mg služi kao optimalna početna doza za većinu pacijenata, osiguravajući značajno sniženje krvnog tlaka uz mogućnost individualizirane titracije doze. Izvrstan profil podnošljivosti lijeka, s uobičajenim nuspojavama ograničenim na bolove u leđima, sinusitis i proljev s niskim stopama učestalosti, podupire dugotrajnu-upotrebu.

Klinički dokazi dosljedno pokazuju da telmisartan pruža superiornu 24-satnu kontrolu krvnog tlaka i povezan je sa smanjenim rizicima od moždanog udara, zatajenja srca i smrtnosti od svih uzroka u usporedbi s drugim ARB-ima. Ove dobrobiti protežu se izvan jednostavnog snižavanja krvnog tlaka, odražavajući pleiotropne učinke lijeka na metabolizam, funkciju endotela i zaštitu organa.

I za pružatelje zdravstvenih usluga i za pacijente, telmisartan od 40 mg nudi dobro{1}}utvrđenu opciju-temeljenu na dokazima za upravljanje hipertenzijom koja uravnotežuje učinkovitost, sigurnost i praktičnost. Njegovo-doziranje jednom dnevno, nedostatak značajnih interakcija s hranom i povoljan farmakokinetički profil podržavaju pridržavanje i terapijski uspjeh. Kako se naše razumijevanje hipertenzije i njenih komplikacija nastavlja razvijati, jedinstvena svojstva telmisartana ga postavljaju kao temelj terapije u doglednoj budućnosti.

Popularni tagovi: visoko{0}}kvalitetni stromusc telmisartan(micardis)40mg za liječenje visokog krvnog tlaka cas:144701-48-4, Kina visokokvalitetni stromusc telmisartan(micardis)40mg za liječenje visokog krvnog tlaka cas:144701-48-4 proizvođači, dobavljači, tvornica